Waborbaktam

Waborbaktam
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H16BN3O5S
Masa molowa	297,13 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	1360457-46-0
PubChem	56649692
DrugBank	DB12107
SMILES
	B1(C(CCC(O1)CC(=O)O)NC(=O)CC2=CC=CS2)O
InChI
	InChI=1S/C12H16BNO5S/c15-11(7-9-2-1-5-20-9)14-10-4-3-8(6-12(16)17)19-13(10)18/h1-2,5,8,10,18H,3-4,6-7H2,(H,14,15)(H,16,17)/t8-,10-/m0/s1
	InChIKey
	IOOWNWLVCOUUEX-WPRPVWTQSA-N
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Cayman Chemical [dostęp: 2020-11-05]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H302
Zwroty P	P264, P301+P312, P330
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J01DH52
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	1,68–2,25h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	33%
Metabolizm	brak
Wydalanie	75–95% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	dożylna
Objętość dystrybucji	18,6
	Multimedia w Wikimedia Commons

Waborbaktam (łac. vaborbactamum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, niebetalaktamowy inhibitor β-laktamaz oparty na cyklicznym kwasie borowym jako farmakoforze, podawany razem z meropenemem, celem jego ochrony przed zniszczeniem przez bakteryjne β-laktamazy.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Waborbaktam tworzy z cząsteczką β-laktamazy stabilny oraz oporny na hydrolizę kompleks^[4], powodując inhibicję karbapenemaz klasy A oraz β-laktamaz klas B oraz C (według klasyfikacji Amblera), w tym β-laktamaz o skrajnie rozszerzonym spektrum aktywności (KPC), a także chromosomalnej cefalosporynazy AmpC^[2].

W leku złożonym z meropenemem waborbaktam przywraca skuteczność meropenemu wobec wieloopornych szczepów enterobakterii (Enterobacteriaceae)^[5].

Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

Waborbaktam jest stosowany wyłącznie w połączeniu z meropenemem w następujących wskazaniach^[4]^[6]:

Unia Europejska[edytuj | edytuj kod]

powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne^[4];
powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek^[4];
szpitalne zapalenie płuc oraz respiratorowe zapalenie płuc^[4];

Stany Zjednoczone[edytuj | edytuj kod]

powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek spowodowane wrażliwymi bakteriami u osób dorosłych^[6];

Waborbaktam znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)^[7].

Waborbaktam jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020) w leku złożonym z meropenemem (Vaborem)^[8].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Nie są znane działania uboczne waborbaktamu w monoterapii, natomiast jego działaniami ubocznymi w terapii skojarzonej z meropenemem u więcej niż 10% pacjentów są: biegunka, ból głowy, gorączka, hipokaliemia, hipoglikemia, nadpłytkowość, niedociśnienie, nudności, wymioty, zapalenie żył w miejscu wlewu dożylnego oraz zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, dehydrogenazy mleczanowej i fosfatazy alkalicznej w osoczu^[4].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

↑ Vaborbactam, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 56649692 [dostęp 2020-11-05] (ang.).
↑ ^a ^b Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1194. ISBN 978-83-951310-6-6.
↑ ^a ^b ^c ^d ^e Vaborbactam, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB12107 [dostęp 2020-11-05] (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Menarini: Vaborem 1 g/1 g proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2020-11-05].
↑ Lomovskaya O, Sun D, Rubio-Aparicio D, Nelson K, Tsivkovski R, Griffith DC, Dudley MN. Vaborbactam: Spectrum of Beta-Lactamase Inhibition and Impact of Resistance Mechanisms on Activity in Enterobacteriaceae. „Antimicrob Agents Chemother”. 61 (11), November 2017. DOI: 10.1128/AAC.01443-17. PMID: 28848018. (ang.).
↑ ^a ^b VABOMERE (meropenem and vaborbactam) for injection, for intravenous use. Agencja Żywności i Leków, 2017. [dostęp 2020-10-28].
↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-11-05]. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-05].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] Vaborbactam, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 56649692 [dostęp 2020-11-05] (ang.).

[Podlewscy-2] Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1194. ISBN 978-83-951310-6-6.

[DrugBank-3] Vaborbactam, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB12107 [dostęp 2020-11-05] (ang.).

[Vaborem-4] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Menarini: Vaborem 1 g/1 g proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2020-11-05].

[Lomovskaya-5] Lomovskaya O, Sun D, Rubio-Aparicio D, Nelson K, Tsivkovski R, Griffith DC, Dudley MN. Vaborbactam: Spectrum of Beta-Lactamase Inhibition and Impact of Resistance Mechanisms on Activity in Enterobacteriaceae. „Antimicrob Agents Chemother”. 61 (11), November 2017. DOI: 10.1128/AAC.01443-17. PMID: 28848018. (ang.).

[FDA-6] VABOMERE (meropenem and vaborbactam) for injection, for intravenous use. Agencja Żywności i Leków, 2017. [dostęp 2020-10-28].

[WHO_21-7] WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-11-05]. (ang.).

[Wykaz_2020-8] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-05].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]