Raltegrawir

Raltegrawir
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C20H21FN6O5

Masa molowa

444,42 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

518048-05-0

PubChem

54671008

DrugBank

DB06817

Klasyfikacja medyczna
ATC

J05AJ01

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Raltegrawirorganiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwwirusowy z grupy inhibitorów integrazy. Wykorzystywany w terapii zakażeń wirusem HIV. Zarejestrowany pod nazwą handlową Isentress.

Raltegravir hamuje działanie integrazy, enzymu wirusa HIV, który bierze udział w połączeniu materiału genetycznego wirusa z ludzkimi chromosomami.

Raltegrawir został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych i w Unii Europejskiej w leczeniu zakażeń HIV w 2007 roku[2][3]. Lek był testowany w dwóch badaniach klinicznych (BENCHMRK 1 i BENCHMRK 2), których wyniki wykazały, że Raltegrawir stosowany w skojarzonej terapii antyretrowirusowej powoduje obniżenie stężenia wirusów w surowicy krwi do oczekiwanego poziomu 400 kopii RNA HIV/ml u 78% chorych, co uzyskano tylko u 42% pacjentów otrzymujących placebo razem z innymi lekami antyretrowirusowymi[4].

Najczęstsze działania niepożądane leku to[5]:

  • bóle i zawroty głowy, problemy ze snem, uczucie przygnębienia, zmęczenia
  • objawy ze strony układu pokarmowego, m.in. ból brzucha, zaburzenia oddawania stolca, nudności i wymioty, zmniejszony apetyt
  • świąd skóry, wysypka
  • zaburzenia w wynikach badań, m.in. prób wątrobowych i morfologii krwi.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Raltegravir, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 23 marca 2023, numer katalogowy: SML3670 [dostęp 2023-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  2. Zelalem Temesgen, Dawd S. Siraj, Raltegravir: first in class HIV integrase inhibitor, „Therapeutics and Clinical Risk Management”, 4 (2), 2008, s. 493–500, DOI10.2147/TCRM.S2268, PMID18728839, PMCIDPMC2504063 (ang.).
  3. Raltegravir: new drug. Alternative to enfuvirtide/darunavir in multidrug-resistant HIV, „Prescrire International”, 96, 2008, s. 135–137, PMID19480091 (ang.).
  4. Roy T. Steigbigel i inni, Raltegravir with optimized background therapy for resistant HIV-1 infection, „The New England Journal of Medicine”, 359 (4), 2008, s. 339–354, DOI10.1056/NEJMoa0708975, PMID18650512 (ang.).
  5. Isentress 400 mg film-coated tablets [online], charakterystyka produktu leczniczego Merck Sharp & Dohme [dostęp 2023-09-04] (ang.).