Aminofilina
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC ) 1,3-dimetylo-3,7-dihydro-1H -puryno-2,6-dion; etylenodiamina (2:1)
Inne nazwy i oznaczenia farm. Aminophyllinum dihydricum [1] Theophyllinum et ethylenediaminum hydricum [1]
Ogólne informacje Wzór sumaryczny C16 H24 N10 O4
Masa molowa 420,43 g/mol
Wygląd biały lub żółtawy proszek albo granulki o słabym zapachu amoniaku[1]
Identyfikacja Numer CAS 317-34-0
PubChem 9433
DrugBank DB01223
SMILES CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2.CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2.C(CN)N
InChI InChI=1S/2C7H8N4O2.C2H8N2/c2*1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13;3-1-2-4/h2*3H,1-2H3,(H,8,9);1-4H2
InChIKey FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) Klasyfikacja medyczna ATC R03 DA05 R03 DA55 R03 DB05
Farmakokinetyka Działanie rozszerzające drogi oddechowe
Okres półtrwania 7–9 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek 60%
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, doodbytniczo, dożylnie
Objętość dystrybucji 0,3–0,7 l/kg
Aminofilina (łac. Aminophyllinum ) – lek składający się z mieszaniny 2 składników – teofiliny , która jest substancją czynną, oraz etylenodwuaminy , która jest rozpuszczalnikiem , ok. 20-krotnie zwiększającym rozpuszczalność (objętościowo w stosunku 2:1, wagowo teofilina to około 85%). Za działanie terapeutyczne odpowiada teofilina, choć niektórzy autorzy twierdzą, iż etylenodiamina wzmacnia działanie teofiliny. Aminofilinę można podawać zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. Stężenie terapeutyczne aminofiliny w surowicy krwi wynosi 10–20 μg/ml.
Mechanizm działania:
nieselektywny bloker fosfodiesterazy –> wzrost cAMP, cGMP –> rozszerzenie oskrzeli, bloker receptorów adenozynowych A1 i A2 –> blokuje skurcz oskrzeli powodowany adenozyną i uwalnianie histaminy , pobudza ośrodek oddechowy i uwrażliwia go na CO2 , zwiększa skuteczność mm. oddechowych (zwłaszcza przepony), poprawia klirens nerkowy , działając słabo moczopędnie, rozszerza naczynia krwionośne (tętnicze mózgu, serca, nerek, płuc i skóry oraz naczynia żylne), łagodnie obniża ciśnienie tętnicze , działa dodatnio ino- i chronotropowo na serce. Wskazania:
astmie oskrzelowej , POCHP , stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym, przewlekłe serce płucne przebiegające z niewydolnością oddechową, pomocniczo w rozkurczaniu dróg żółciowych oraz udarze mózgu. Przeciwwskazania
nadwrażliwość na składnik preparatu (szczególnie na etylenodiaminę), pw. względne: świeży zawał serca, zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie), ciężkie nadciśnienie tętnicze , kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, nadczynność tarczycy, padaczka, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek. Aminofilina w postaci iniekcji była produkowana przez Zakłady Farmaceutyczne PLIVA Kraków , jednak została zakończona z powodu konieczności weryfikacji technologii[4] . Ministerstwo Zdrowia zaakceptowało tę sytuację, dodając, że ze względu na liczne działania niepożądane aminofilina przestała być lekiem niezbędnym we współczesnej medycynie[5] .
Nadal jest dostępna w Polsce w postaci surowca farmaceutycznego Aminophyllinum (producenci m.in. Pharma Cosmetic, Amara, Galfarm), który służy do sporządzania proszków dzielonych, kapsułek, czopków i płynnych mieszanek w zakresie receptury aptecznej.
Praca zbiorowa. Indeks leków medycyny praktycznej. Kraków 2004 r.
R03 : Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych
R03A – Leki adrenergiczne podawane drogą wziewną R03AA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych R03AB – Nieselektywne agonisty receptora β-adrenergicznego R03AC – Selektywne agonisty receptora β2 -adrenergicznego R03AK – Leki adrenergiczne w połączeniu z glikokortykoidami lub innymi lekami z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych R03AL – Leki adrenergiczne w połączeniu z lekami przeciwcholinergicznymi oraz leki trójskładnikowe z glikokortykoidami
R03B – Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych podawane drogą wziewną R03BA – Glikokortykoidy R03BB – Preparaty przeciwcholinergiczne R03BC – Preparaty przeciwalergiczne (z wyłączeniem kortykosteroidów) R03BX – Inne
R03C – Leki adrenergiczne do stosowania wewnętrznego R03CA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych R03CB – Nieselektywne agonisty receptora β-adrenergicznego R03CC – Selektywne agonisty receptora β2 -adrenergicznego
R03D – Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych do stosowania wewnętrznego R03DA – Pochodne puryny R03DB – Puryny w połączeniach z lekami adrenergicznymi R03DC – Antagonisty receptora leukotrienowego R03DX – Inne
Adamantany (pochodne adamantanu ) Antagonisty adenozyny Alkiloaminy Ampakiny Arylocykloheksyloaminy Benzoazepiny Cholinergiki Konwulsanty Eugeroiki Oksazoliny Fenyloetyloaminy 4-metylofenyloizobutyloamina 1-fenylo-2-(piperydyn-1-ylo)pentan-3-on 1-metyloamino-1-(3,4-metylenodioksyfenylo)propan 2-fluoroamfetamina 2-fluorometamfetamina 2-hydroksyfenetyloamina 2-fenylo-3-aminobutan 2-fenylo-3-metyloaminobutan 2,3-metylenodioksyamfetamina 3-fluoroamfetamina 3-fluorometamfetamina 3-fluorometkatynon 3-metoksyamfetamina 3-metyloamfetamina 3,4-dimetylometkatynon 4-bromometkatynon 4-chlorometkatynon 4-bromoamfetamina 4-chloroamfetamina 4-chlorometamfetamina 4-etyloamfetamina 4-fluoroamfetamina 4-fluorometamfetamina 4-metyloamfetamina 4-metylobufedron 4-metylokatynon 4-metylometamfetamina 4-metylopentedron 4-metylotioamfetamina 6-fluoronorepinefryna AL-1095 alfetamina α-etylofenetyloamina amfekloral amfepentoreks amfepramon amidefryna 2-amino-1,2-dihydronaftalen 2-aminoindan 5-(2-aminopropylo)indol 2-aminotetralina akrydoreks amfetamina (dekstroamfetamina , lewoamfetamina ) amfetaminil arbutamina β-metylofenetyloamina β-fenylometamfetamina benfluoreks benzedron benzfetamina 1,3-benzodioksolilobutanoamina 3,4-metylenodioksy-β-metoksyfenetyloamina 3-benzhydrylomorfolina benzofuranylopropyloaminopentan bufedron bupropion butylon kamfetamina katyna katynon chlorofentermina cylobamina cynamedryna klenbuterol klobenzoreks kloforeks klortermina cypenamina D -deprenyl denopamina 2,5-dimetoksyamfetamina dimetyloamfetamina dimetylokatynon dobutamina lewodopa dopamina dopeksamina droksydopa 1,3-benzodioksolilo-N -etylobutanoamina efedryna adrenalina epinina etafedryna etylokatynon etylonoradrenalina etylon N -etyloamfetamina etylefryna famprofazon fenatyna fenetylina fenfluramina fenkamfanina fenkamina fenprometamina fenproporeks fentermina fenyloalanina fenyloefryna fenylopropanoloamina fenylopropyloaminopentan feprosydnina flefedron fludoreks foledryna formetoreks ftalimidopropiofenon furfenoreks gepefryna heksapradol heksedron 4-hydroksy-3-metoksymetamfetamina hordenina 4-hydroksyamfetamina ibopamina indanylometyloaminopropan indanyloaminopropan 5-jodo-2-aminoindan 4-jodoamfetamina jofetamina izoetaryna izoetylokatynon izoprenalina klefedron lefetamina lizdeksamfetamina lofofina mefenoreks mefedron mefenteramina metanefryna metaraminol metamfetamina (dekstrometamfetamina , lewometamfetamina ) metoksamina 4-metoksyamfetamina 4-metoksyetyloamfetamina metoksyfenamina 4-metoksymetamfetamina 3-metoksy-4-metyloamfetamina 3,4-metylenodioksybutyloamfetamina 3,4-metylenodioksyetyloamfetamina 3,4-metylenodioksymetamfetamina 3,4-metylenodioksymetylofenetyloamina 3,4-metylenodioksyhydroksyamfetamina 3,4-metylenodioksypropyloamfetamina 3,4-metylenodioksyfenetyloamina N -metylo-1,3-benzodioksolilobutanoamina metylokatynon 3,4-metylonodioksyamfetamina metedron metoksyfenamina 3,4-metylenodioksykatynon metylon meksedron 3-metoksy-4,5-metylenodioksyamfetamina 3-metoksy-4,5-metylenodioksy-N -metyloamfetamina 3-metoksymetamfetamina mezokarb morforeks N ,α-dietylofenyloetyloamina N -benzylo-1-fenetyloamina N -etylobufedron N -etyloheksedron N ,N -dimetylofenetyloamina naftyloamfetamina nizoksetyna noradrenalina norfenefryna norfenfluramina normetanofryna L -norpseudoefedryna oktopamina orcyprenalina ortetamina oksyfentoreks oksylofryna norfoledryna pentoreks pentedron pentylon prenylamina propylamfetamina pseudoefedryna ropynirol salbutamol selegilina sybutramina synefryna teodrenalina tifloreks tranylocypromina tyramina tyrozyna ksylopropamina zylofuramina Fenylomorfoliny Piperazyny Piperydyny Pirolidyny Racetamy Tropany Tryptaminy Inne