Bedakilina

Bedakilina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C32H31BrN2O2

Masa molowa

555,52 g/mol

Wygląd

białe ciało stałe[1]

Identyfikacja
Numer CAS

843663-66-1

PubChem

5388906

DrugBank

DB08903

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

J04AK05

Stosowanie w ciąży

kategoria B[3]

Bedakilina (łac. bedaquilinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek przeciwprątkowy zastrzeżony do leczenia gruźlicy wielolekoopornej płuc u ludzi.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Wiąże się podjednostkę a-c F0 syntazy ATP prątków gruźlicy, rozprzęgając proces chemiosmozy, co prowadzi do jałowego cyklu protonowego, zwiększonego zużycia tlenu i jednocześnie istotnego zmniejszenia produkcji ATP[5], co skutkuje śmiercią komórek, zarówno replikujących, jak i niereplikujących[6][5].

Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

  • wielolekooporna gruźlica płuc (MDR-TB)[4][6][7]

Znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)[7].

Jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018)[8].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, ból stawów, natomiast u ponad 1% pacjentów: wydłużenie odstępu QT, biegunka, zwiększenie aktywności aminotransferaz w osoczu oraz ból mięśni[6].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c Bedaquiline, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 5388906 (ang.).
  2. Bedaquiline Cat# 9598-5, 25. BioVision, Inc. [dostęp 2018-07-08]. (ang.).
  3. Drugs and Supplements Bedaquiline (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-07-08]. (ang.).
  4. a b c d e Janssen Therapeutics: Sirturo (bedaquiline) Tablets. Agencja Żywności i Leków. [dostęp 2018-07-08]. (ang.).
  5. a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać K. Hards, J.R. Robson, M. Berney, L. Shaw i inni. Bactericidal mode of action of bedaquiline. „J Antimicrob Chemother”. 70 (7), s. 2028–2037, 2015. DOI: 10.1093/jac/dkv054. PMID: 25754998. 
  6. a b c Janssen-Cilag International: Sirturo, 100 mg tabletki. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2018-07-08].
  7. a b WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 17. [dostęp 2018-07-08]. (ang.).
  8. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-07-08].