HTR2A

HTR2A
Ідентифікатори
Символи HTR2A, 5-HT2A, HTR2, 5-hydroxytryptamine receptor 2A
Зовнішні ІД OMIM: 182135 MGI: 109521 HomoloGene: 68073 GeneCards: HTR2A
Реагує на сполуку
LP-12, LP-44, 5-carboxamidotryptamine, Серотонін, 5-methoxytryptamine, (+/-)-8-hydroxy-2-(di-N-propylamino)tetralin, AL-37350A, α-methyl-5-HT, арипіпразол, brl-15572, (RS)-brolamfetamine, BW723C86, каберголін, CGS-12066A, 4-iodo-2,5-dimethoxyphenylisopropylamine, donitriptan, gr-127935, lorcaserin, ЛСД, methylergonovine, MK-212, Org 12962, ORG-37684, pergolide, піндолол, кветіапін, quinpirole, quipazine, ru-24969, sb-216641, 1-(3-trifluoromethylphenyl)piperazine, триптамін, VER-3323, бромокриптин, ерготамін, m-chlorophenylpiperazine, lisuride, terguride, Агомелатин, апоморфін, blonanserin, bufotenine, (+)-butaclamol, cyamemazine, дулоксетин, Флібансерин, Флуфеназин, fluspirilene, glemanserin, галоперидол, ketanserin, L-741,626, LY215840, mesoridazine, mesulergine, metergoline, metitepine, methysergide, міансерин, міртазапін, (±)-molindone, nefazodone, оланзапін, перфеназин, пімозид, pipamperone, ritanserin, roxindole, RS-102221, RS-127445, sarpogrelate, sb-206553, SB 242084, SB 243213, SDZ SER-082, сертиндол, spiperone, spiramide, тіоридазин, (Z)-thiothixene, Тразодон, Трифлуоперазин, volinanserin, вортіоксетин, xanomeline, зипразидон, zotepine, хлорпромазин, клозапін, Локсапін, пімавансерин, рисперидон, пімозид, droperidol, Трифлуоперазин, zimeldine, зипразидон, Псилоцибін, клозапін, галоперидол, aripiprazole lauroxil, (Z)-thiothixene, chlorpromazine hydrochloride, cyclobenzaprine hydrochloride, mesoridazine besylate, nefazodone hydrochloride, promazine hydrochloride, quetiapine fumarate, ziprasidone hydrochloride hydrate[1]
Шаблон експресії


Більше даних
Ортологи
Види Людина Миша
Entrez
3356
15558
Ensembl
ENSG00000102468
ENSMUSG00000034997
UniProt
P28223
P35363
RefSeq (мРНК)
NM_001165947
NM_000621
NM_001378924
NM_172812
RefSeq (білок)
NP_000612
NP_001159419
NP_001365853
NP_766400
Локус (UCSC) Хр. 13: 46.83 – 46.9 Mb н/д
PubMed search [2] [3]
Вікідані
Див./Ред. для людейДив./Ред. для мишей

5-HT2A (англ. 5-hydroxytryptamine receptor 2A[4]) – цей рецептор є підтипом рецептора 5-HT2[en], який належить до сімейства серотонінових рецепторів[en] і є рецептором, пов'язаним з G-білком (GPCR).[5] Рецептор 5-HT2A є рецептором поверхні клітини[en],[6] але має кілька внутрішньоклітинних локалізацій (зокрема в ЦНС, ПНС, гладеньком'язових клітинах, судинах, ШКТ).[7]

5-HT2 -- це основний підтип збуджувальних рецепторів серед GPCR тропним для серотоніну, хоча 5-HT2A також може мати інгібуючий ефект [8] на певні ділянки, такі як зорова кора та орбітофронтальна кора.[9]

5-HT2A опосередковує, принаймні частково, дію багатьох антипсихотичних препаратів, особливо нетипових[en]. Але вперше його виявили в 1988 році сіром Джоном Гаддуном[en] як мішень серотонінергічних психоделічних препаратів, таких як ЛСД і псилоцибінові гриби. [10]

Зниження регуляції[en] постсинаптичного рецептора 5-НТ2А - це адаптивний процес, спровокований хронічним прийомом селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) і атипових антипсихотичних засобів. У суїцидальних та інших пацієнтів з депресією було більше рецепторів 5-HT2A, ніж у звичайних пацієнтів. Ці висновки свідчать про те, що постсинаптична надмірна щільність 5-HT2A бере участь у патогенезі депресії.[11]

Парадоксальне зниження регуляції рецепторів 5-HT2A може спостерігатися з декількома антагоністами 5-HT2A.[12] Таким чином, замість толерантності від антагоністів 5-HT2A очікується зворотна толерантність. Однак на цьому місці є принаймні один антагоніст, який, як було показано, регулює рецептори 5-HT2A.[12][13] Крім того, пара інших антагоністів може не впливати на кількість рецептора 5-HT2A.[14] Тим не менш, збільшення синтетичної активності є скоріше винятком, ніж правилом. Ні толерантності, ні синдрому відміни не спостерігається у людей щодо повільного сну (SWS[en]), опосередкованого впливом антагоністів 5-HT2A.[15]

Кодований геном[ред. | ред. код]

5-HT2A є білком, який кодується геном HTR2A, розташованим у людей на короткому плечі 13-ї хромосоми.[16] Довжина поліпептидного ланцюга білка становить 471 амінокислоту, а молекулярна маса — 52 603[17].

Послідовність амінокислот
1020304050
MDILCEENTSLSSTTNSLMQLNDDTRLYSNDFNSGEANTSDAFNWTVDSE
NRTNLSCEGCLSPSCLSLLHLQEKNWSALLTAVVIILTIAGNILVIMAVS
LEKKLQNATNYFLMSLAIADMLLGFLVMPVSMLTILYGYRWPLPSKLCAV
WIYLDVLFSTASIMHLCAISLDRYVAIQNPIHHSRFNSRTKAFLKIIAVW
TISVGISMPIPVFGLQDDSKVFKEGSCLLADDNFVLIGSFVSFFIPLTIM
VITYFLTIKSLQKEATLCVSDLGTRAKLASFSFLPQSSLSSEKLFQRSIH
REPGSYTGRRTMQSISNEQKACKVLGIVFFLFVVMWCPFFITNIMAVICK
ESCNEDVIGALLNVFVWIGYLSSAVNPLVYTLFNKTYRSAFSRYIQCQYK
ENKKPLQLILVNTIPALAYKSSQLQMGQKKNSKQDAKTTDNDCSMVALGK
QHSEEASKDNSDGVNEKVSCV

Білок за функціями належить до рецепторів клітини-хазяїна для входу вірусу, рецепторів, g-білокспряжених рецепторів, білків внутрішньоклітинного сигналінгу, фосфопротеїнів. Задіяний у таких біологічних процесах, як взаємодія хазяїн-вірус, альтернативний сплайсинг. Локалізований у клітинній мембрані, мембрані, клітинних відростках, цитоплазматичних везикулах.

Література[ред. | ред. код]

  • Chen K., Yang W., Grimsby J., Shih J.C. (1992). The human 5-HT2 receptor is encoded by a multiple intron-exon gene. Brain Res. Mol. Brain Res. 14: 20—26. PMID 1323014 DOI:10.1016/0169-328X(92)90005-V
  • The status, quality, and expansion of the NIH full-length cDNA project: the Mammalian Gene Collection (MGC). Genome Res. 14: 2121—2127. 2004. PMID 15489334 DOI:10.1101/gr.2596504
  • Nichols D.E., Nichols C.D. (2008). Serotonin receptors. Chem. Rev. 108: 1614—1641. PMID 18476671 DOI:10.1021/cr078224o
  • Knauer C.S., Campbell J.E., Chio C.L., Fitzgerald L.W. (2009). Pharmacological characterization of mitogen-activated protein kinase activation by recombinant human 5-HT2C, 5-HT2A, and 5-HT2B receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 379: 461—471. PMID 19057895 DOI:10.1007/s00210-008-0378-4
  • Albizu L., Holloway T., Gonzalez-Maeso J., Sealfon S.C. (2011). Functional crosstalk and heteromerization of serotonin 5-HT2A and dopamine D2 receptors. Neuropharmacology. 61: 770—777. PMID 21645528 DOI:10.1016/j.neuropharm.2011.05.023
  • Marshall S.E., Bird T.G., Hart K., Welsh K.I. (1999). Unified approach to the analysis of genetic variation in serotonergic pathways. Am. J. Med. Genet. 88: 621—627. PMID 10581480 DOI:10.1002/(SICI)1096-8628(19991215)88:6<621::AID-AJMG9>3.0.CO;2-H

Примітки[ред. | ред. код]

  1. ↑ Сполуки, які фізично взаємодіють з 5-hydroxytryptamine receptor 2A переглянути/редагувати посилання на ВікіДаних.
  2. ↑ Human PubMed Reference:.
  3. ↑ Mouse PubMed Reference:.
  4. ↑ Everything we know about the 5-HT2A (serotonin) receptor. www.reprocell.com (en-us) . Процитовано 12 грудня 2022.
  5. ↑ Cook, Edwin H.; Fletcher, Kathlyn E.; Wainwright, Mark; Marks, Nancy; Yan, Shu-ya; Leventhal, Bennett L. (23 листопада 2002). Primary Structure of the Human Platelet Serotonin 5-HT2A Receptor: Identity with Frontal Cortex Serotonin 5-HT2A Receptor. Journal of Neurochemistry (англ.). Т. 63, № 2. с. 465—469. doi:10.1046/j.1471-4159.1994.63020465.x. Процитовано 12 грудня 2022.
  6. ↑ Print & media), Anders (2013). 5-HT2A : a serotonin receptor with a possible role in joint diseases. Umeå: Umeå Universitet. ISBN 9789174595499. OCLC 939968319.
  7. ↑ Raote, Ishier; Bhattacharya, Aditi; Panicker, Mitradas M. (2007). Chattopadhyay, Amitabha (ред.). Serotonin 2A (5-HT2A) Receptor Function: Ligand-Dependent Mechanisms and Pathways. Serotonin Receptors in Neurobiology. Boca Raton (FL): CRC Press/Taylor & Francis. ISBN 978-0-8493-3977-6. PMID 21204452.
  8. ↑ Martin, P.; Waters, N.; Schmidt, C. J.; Carlsson, A.; Carlsson, M. L. (1 липня 1998). Rodent data and general hypothesis: antipsychotic action exerted through 5-HT2A receptor antagonism is dependent on increased serotonergic tone. Journal of Neural Transmission (англ.). Т. 105, № 4. с. 365—396. doi:10.1007/s007020050064. ISSN 1435-1463. Процитовано 12 грудня 2022.
  9. ↑ De Almeida, R. M. M.; Rosa, M. M.; Santos, D. M.; Saft, D. M.; Benini, Q.; Miczek, K. A. (1 травня 2006). 5-HT1B receptors, ventral orbitofrontal cortex, and aggressive behavior in mice. Psychopharmacology (англ.). Т. 185, № 4. с. 441—450. doi:10.1007/s00213-006-0333-3. ISSN 1432-2072. Процитовано 12 грудня 2022.
  10. ↑ Goodman, Louis S.; Gilman, Alfred; Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (2006). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (вид. 11th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. OCLC 56982354.
  11. ↑ Eison, Arlene S.; Mullins, U. Lena (15 грудня 1995). Regulation of central 5-HT2A receptors: a review of in vivo studies. Behavioural Brain Research (англ.). Т. 73, № 1. с. 177—181. doi:10.1016/0166-4328(96)00092-7. ISSN 0166-4328. Процитовано 12 грудня 2022.
  12. ↑ а б Yadav, Prem N.; Kroeze, Wesley K.; Farrell, Martilias S.; Roth, Bryan L. (1 жовтня 2011). Antagonist Functional Selectivity: 5-HT2A Serotonin Receptor Antagonists Differentially Regulate 5-HT2A Receptor Protein Level In Vivo. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (англ.). Т. 339, № 1. с. 99—105. doi:10.1124/jpet.111.183780. ISSN 0022-3565. PMC 3186284. PMID 21737536. Процитовано 12 грудня 2022.{{cite news}}: Обслуговування CS1: Сторінки з PMC з іншим форматом (посилання)
  13. ↑ Rinaldi-Carmona, M.; Congy, C.; Simiand, J.; Oury-Donat, F.; Soubrie, P.; Breliere, J. C.; Le Fur, G. (1993-01). Repeated administration of SR 46349B, a selective 5-hydroxytryptamine2 antagonist, up-regulates 5-hydroxytryptamine2 receptors in mouse brain. Molecular Pharmacology. Т. 43, № 1. с. 84—89. ISSN 0026-895X. PMID 8423772. Процитовано 12 грудня 2022.
  14. ↑ Gray, John A; Roth, Bryan L (15 листопада 2001). Paradoxical trafficking and regulation of 5-HT2A receptors by agonists and antagonists. Brain Research Bulletin (англ.). Т. 56, № 5. с. 441—451. doi:10.1016/S0361-9230(01)00623-2. ISSN 0361-9230. Процитовано 12 грудня 2022.
  15. ↑ Vanover, Kimberly E.; Davis, Robert E. (28 липня 2010). Role of 5-HT2A receptor antagonists in the treatment of insomnia. Nature and Science of Sleep (English) . Т. 2. с. 139—150. doi:10.2147/NSS.S6849. PMC 3630942. PMID 23616706. Процитовано 12 грудня 2022.{{cite news}}: Обслуговування CS1: Сторінки з PMC з іншим форматом (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)
  16. ↑ HUGO Gene Nomenclature Commitee, HGNC:5293 (англ.) . Архів оригіналу за 1 вересня 2017. Процитовано 11 вересня 2017.
  17. ↑ UniProt, P28223 (англ.) . Архів оригіналу за 29 серпня 2017. Процитовано 11 вересня 2017.

Див. також[ред. | ред. код]

Молекула міоглобіну Це незавершена стаття про білки.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.
Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=HTR2A&oldid=40057261