Каптоприл
 | |
|---|---|
Каптоприл | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C9H15NO3S |
| Мол. маса | 217,29 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~75% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2-3 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КАПТОПРИЛ, «КРКА, д.д.»,Словенія UA/4800/01/03 25.10.2011-25/10/2016 |
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Каптопри́л — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Каптоприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Каптоприл є першим представником групи інгібіторів АПФ, він був уперше синтезований у 1975 році.[1] Патент на каптоприл був виданий у США у вересні 1977 року дослідникам із компанії Брістоль-Маєрс Сквібб Мігелю Ондетті, Бернарду Рубіну та Девіду Кашмену.[2] Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому каптоприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Каптоприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. При лікуванні каптоприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. У каптоприла виражені також кардіопротективні властивості, що пов'язано із високою ліпофільністю препарату, та спостерігається антиоксидантний ефект.[1] У високих дозах (500 мг/добу) каптоприл виявляє ангіопротективні властивості, збільшує діаметр великих периферичних артерій та сповільнює прогресування ниркової недостатності при діабетичній нефропатії.Каптоприл може зменшувати протеїнурію у хворих з артеріальною гіпертензією і діабетичною нефропатією. Каптоприл малоефективний у хворих гіпертонією негроїдної раси, тому що у них гіпертонічна хвороба перебігає переважно за наявності низької концентрації реніну в крові.[1]
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Каптоприл швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 60—90 хвилин. При прийомі препарату під язик антигіпертензивна дія починається ще швидше, через 5—15 хвилин, що дає можливість застосовувати каптоприл для купування гіпертонічних кризів.[1] Біодоступність препарату складає близько 75%. Каптоприл погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Каптоприл незначно проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується каптоприл в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму нирками, частково у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення каптоприлу становить 2—3 години, при порушеннях функції нирок цей час може збільшуватися до 3,5—32 годин.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Каптоприл застосовують при гіпертонічній хворобі, серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії разом із серцевими глікозидами, діуретиками та бета-блокаторами), при лікуванні інфаркту міокарду (через 24 години після початку захворювання), лікування хворих із безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка, при діабетичній нефропатії.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні каптоприлу можливі наступні побічні ефекти[3]:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, алопеція;нечасто (0,1—1 %) набряк Квінке; дуже рідко (менше 0,01 %) мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, фотодерматоз, гарячка, сироваткова хвороба.
- З боку травної системи —часто (1—10 %) нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея, сухість у роті; рідко (0,01—0,1 %) стоматит, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) запаморочення, дисгевзія, порушення сну; рідко (0,01—0,1 %) головний біль, слабкість, депресія, зміна настрою, парестезії, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, шум у вухах, порушення зору; дуже рідко (менше 0,01 %) цереброваскулярні порушення (включаючи інсульт).
- З боку дихальної системи — часто (1—10 %) кашель, задишка; дуже рідко (менше 0,01 %) бронхіт, бронхоспазм, синусит, риніт, інтерстиціальний пневмоніт.[4]
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) васкуліт, лімфаденопатія, тахікардія, аритмія, приступи стенокардії, синдром Рейно, втрати свідомості, гіпотензія; дуже рідко (менше 0,01 %) виникнення інфаркту міокарда, інсульт, тромбоемболія легеневої артерії[4]
- З боку опорно-рухового апарату — дуже рідко (менше 0,01 %) міалгії, артралгії.
- З боку сечовидільної системи — рідко (0,01—0,1 %) ниркова недостатність, нефротичний синдром, олігурія, порушення сечопуску; дуже рідко (менше 0,01 %) імпотенція, гінекомастія.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01 %) анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, зниження гематокриту, гіпоглікемія, агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія, підвищення активності амінотрансфераз, підвищення рівня білірубіну, креатиніну та сечовини в крові, підвищення титру антиядерних антитіл (ANA), підвищення ШОЕ.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Каптоприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при порфірії; при вагітності та годуванні грудьми; стенозі гирла аорти або мітральному стенозі; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки. Препарат не застосовується у дитячому віці.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Каптоприл випускається у вигляді таблеток по 0,00625; 0,0125; 0,025; 0,05 і 0,1 г та капсул по 0,25 г.[5] Каптоприл входить до складу комбінованого препарату «Каптопрес» разом із гідрохлортіазидом.[6]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г http://medi.ru/doc/1240404.htm [Архівовано 2 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://patimg2.uspto.gov/.piw?Docid=04046889&homeurl=http%3A%2F%2Fpatft.uspto.gov%2Fnetacgi%2Fnph-Parser%3FSect1%3DPTO2%2526Sect2%3DHITOFF%2526u%3D%2Fnetahtml%2Fsearch-adv.htm%2526r%3D1%2526p%3D1%2526f%3DG%2526l%3D50%2526d%3Dptxt%2526S1%3D4,046,889.WKU.%2526OS%3Dpn%2F4,046,889%2526RS%3DPN%2F4,046,889&PageNum=&Rtype=&SectionNum=&idkey=4F20FB6466C1 [Архівовано 18 травня 2019 у Wayback Machine.] U.S. Patent 4,046,889 (англ.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/167 [Архівовано 7 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://www.xumuk.ru/lekenc/4007.html [Архівовано 3 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Каптоприл [Архівовано 5 березня 2016 у Wayback Machine.]" title="Каптоприл в Справочнике Машковского">Каптоприл (рос.)
- ↑ Каптопрес 12,5 - Дарниця - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
Джерела[ред. | ред. код]
- Каптоприл на сайті pharmencyclopedia.com.ua [Архівовано 3 вересня 2014 у Wayback Machine.]
- http://cardiolog.org/lekarstva/114-ingibitory-apf/381-kaptopril.html [Архівовано 3 вересня 2014 у Wayback Machine.]
- Каптоприл на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 3 листопада 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_368.htm [Архівовано 3 вересня 2014 у Wayback Machine.]
| |||||||||||
| |||||