Этосуксимид

Из Википедии, бесплатной энциклопедии

Ethosuximide
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione
Брутто-формула C7H11NO2
Молярная масса 141.168 g/mol
CAS 77-67-8
PubChem 3291
DrugBank APRD00318
Состав
Классификация
АТХ N03AD01
Фармакокинетика
Биодоступн. 93%
Метаболизм Печень (CYP3A4, CYP2E1)
Период полувывед. 53 hours
Экскреция Почки (20 %)
Способы введения
перорально
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Этосуксими́д — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных сукцинимида, особенно эффективен при лечении абсансов, не сопровождающихся другими типами припадков.

Эффективность препарата клинически апробирована, этосуксимид входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[1], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[2]

Общая информация[править | править код]

Так же как пуфемид, является производным имида янтарной кислоты. По структуре отличается от пуфемида тем, что вместо пара-замещенного фенильного радикала при атоме азота в положении 3 содержит метил и этил.

Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.

Назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25-0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75-1 г в день (в 3-4 приёма).

Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва (см. Карбамазепин), но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5-1 г в сутки. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, в редких случаях — головная боль, головокружение, кожная сыпь, фотофобия. Могут возникнуть явления паркинсонизма. Не исключена возможность появления нейтропении, агранулоцитоза, альбуминурии.

При длительном применении этосуксимид может вызывать такие хронические побочные эффекты, как энцефалопатия, системная красная волчанка[3]:13.

В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.

Как и ряд других противоэпилептических препаратов, этосуксимид может вызывать аггравацию — учащение, утяжеление эпилептических приступов, возникновение у пациента новых видов приступов, однако при приёме этосуксимида аггравация встречается редко[3]:68. Препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии.

Этосуксимид проникает через плацентарный барьер в молоко кормящих женщин. Поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.

Проблемы с поставками в Россию[править | править код]

В связи с реорганизацией производства в начале 2011 года было прекращено производство оригинального препарата. Дженерики этосуксимида в Российской Федерации не зарегистрированы и не разрешены к медицинскому применению, в связи с чем возникла ситуация, при которой препарат из списка жизненно важных лекарственных средств недоступен легально к продаже на территории России. В регулярном употреблении препарата нуждается приблизительно 50 тысяч детей, страдающих эпилепсией.[4]

После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп» для лечения ряда форм детской эпилепсии на другой производственной площадке в объёме 20 тыс. упаковок, что позволит обеспечить больных эпилепсией детей необходимыми лекарствами на полтора года. [5]

Стереохимия[править | править код]

Этосуксимид является хиральным лекарственным средством с стереоцентром. Терапевтически используют рацемат, смесь 1: 1 ( S ) и ( R ) - изомеров.[6]

Энантиомеры этосуксимида

CAS-Nummer: 39122-20-8
CAS-Nummer: 39122-19-5

Примечания[править | править код]

  1. ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Дата обращения: 15 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
  2. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660. Архивировано 18 октября 2017 года.
  3. ↑ 1 2 Воронкова К. В., Петрухин А. С., Пылаева О. А., Холин А. А. Рациональная антиэпилептическая фармакотерапия. Руководство для врачей. — Москва: Издательство «Бином», 2008. — 192 с. — ISBN 978-5-9518-0228-6.
  4. ↑ Забытое лекарство. Дата обращения: 10 февраля 2011. Архивировано 13 февраля 2011 года.
  5. ↑ / После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп». Дата обращения: 6 марта 2011. Архивировано из оригинала 20 июня 2012 года.
  6. ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 182.

Ссылки[править | править код]

Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Этосуксимид&oldid=135404075