Аминофенилмасляная кислота

Аминофенилмасляная кислота
Phenibutum
Химическое соединение
ИЮПАК	(±)-4-амино-3-фенилбутановая кислота
Брутто-формула	C10H13NO2
Молярная масса	179.216 г/моль
CAS	1078-21-3
PubChem	14113
DrugBank	DB13455
Состав
Классификация
Фармакол. группа	ноотропы
АТХ	N06BX22
Фармакокинетика
Биодоступн.	64—65 %
Период полувывед.	5,3 ч
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
перорально
Другие названия
Бифрен, Нообут, Ноофен, Анвифен
Медиафайлы на Викискладе

Аминофенилмасляная кислота, торговое название — Фенибу́т — производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК)^[1], активен в отношении A- и B-рецепторов γ-аминомасляной кислоты, а также рецепторов фенилэтиламина^[2]. Фенибут структурно схож с баклофеном и габапентином^[3]. Препарат позиционируется как анксиолитическое и ноотропное средство, применяется при различных расстройствах, включая беспокойство, бессонницу, посттравматический стресс, депрессию, заикание, нервные тики, дефицит внимания и вестибулярные расстройства^[4]. Будучи психоактивным веществом, используется в рекреационных целях^[5].

Исследования препарата проводились в основном на животных, а объективные доказательства эффективности у человека отсутствуют. Также существует 2 подтвержденных случая токсичного отравления препаратом^[4].

Доказательства эффективности ноотропного действия фенибута отсутствуют, аргументы его защитников основаны на общественном мнении^[5].

Зарегистрированным лекарственным средством фенибут является только в России, в остальных странах доступен через интернет в качестве БАД^[5]. В частности, в США как лекарственное средство он не зарегистрирован, но распространялся как пищевая добавка^[4][6], в том числе в составе продуктов, помогающих уснуть, однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США явно обозначило, что Фенибут не удовлетворяет критериям пищевых добавок^[6]. По данным Департамента здравоохранения Австралии Фенибут является наркотическим средством, используется преимущественно как рекреационное психоактивное вещество, при прекращении приёма может вызывать абстинентный синдром, а в случае передозировки представляет угрозу для жизни пациента^[5].

Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным^[7]. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной^[8].

В 1982 году за работу «Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора „Фенибут“» были награждены Государственной премией Латвийской ССР: Янис Ванагс (ак. ВАСХНИЛ), сотрудники ЛГПИ, Г. Ковалёв (докт. мед. наук), группа сотрудников ИМБП МЗ СССР (в составе: И. П. Неумывакин и Л. Полевой), М. Турауска (нач. ОТК «Олайнфарм»), Р. А. Хаунина (канд. мед. наук), Т. Я. Хвиливицкий (проф.-консультант Ленинградского НИИ психоневрологии им. В. М. Бехтерева)^[9].

В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон»^[8].

Это пустой раздел, который еще не написан. Здесь может располагаться отдельный раздел. Помогите Википедии, написав его. (26 июня 2022)

Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений^[10][11][12].

Это пустой раздел, который еще не написан. Здесь может располагаться отдельный раздел. Помогите Википедии, написав его. (26 июня 2022)

До сих пор было опубликовано мало информации о клинической фармакокинетике фенибута^[13]. Сообщается, что препарат хорошо усваивается. Он широко распространяется по всему телу и через гематоэнцефалический барьер. Сообщается, что приблизительно 0,1 % введенной дозы фенибута попадает в мозг, причем это происходит в гораздо большей степени у молодых людей и пожилых людей. Период полувыведения 250 мг фенибута у здоровых добровольцев составил приблизительно 5,3 часа, и препарат в значительной степени (63 %) выводился с мочой в неизменном виде^[13].

Имеются некоторые ограниченные сведения о фармакокинетике фенибута при применении в рекреационных целях в дозах, значительно превышающих типичные клинические дозы (например, 1-3 граммов)^[14][15]. В таком случае начало действия фенибута, как сообщается, наступает через 2-4 часа при пероральном приёме и от 20 до 30 минут при ректальном, а максимальное действие — через 4-6 часов после приема. Общая продолжительность действия, как сообщается, составляет от 15 до 24 часов (или около 3-5 периодов полураспада)^[14].

Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Температура плавления — 253 °C.^{[источник не указан 828 дней]}

pH водного 2,5 % раствора 2,3—2,7^{[источник не указан 1262 дня]}.

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). Информация должна быть проверяема, иначе она может быть удалена. Вы можете отредактировать статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок. (27 апреля 2021)

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость, также головная боль.

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). Информация должна быть проверяема, иначе она может быть удалена. Вы можете отредактировать статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок. (27 апреля 2021)

Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость.

Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления^[16][17][18]. Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а зависимость возникает редко^[16]. В литературе описано всего несколько случаев синдрома отмены после приёма препарата, однако отчётливо прослеживается беспокойное поведение, часто сильное^[19].

При передозировке наблюдаются выраженная сонливость, тошнота, диарея, тревога, головокружение, аллергические реакции, рвота, пониженное артериальное давление, почечная недостаточность, в дозах свыше 7 грамм — стеатоз печени^[20][21]. Использовавшие фенибут в рекреационных целях при передозировках сообщали про летаргию, психомоторное возбуждение, делирий, потерю сознания^[22].

Промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств, приём активированного угля. Специфического антидота не существует^[20][21].

Всего было зафиксировано три случая смерти, при которых фенибут был найден в организме погибшего, но только в одном летальный исход был вызван препаратом напрямую^[23].

Это пустой раздел, который еще не написан. Здесь может располагаться отдельный раздел. Помогите Википедии, написав его. (26 июня 2022)

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.)^{[источник не указан 1262 дня]}.

Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту врача.

• Hardman, M. I. Acute phenibut withdrawal : A comprehensive literature review and illustrative case report. : [англ.] / M. I. Hardman, J. Sprung, T. N. Weingarten // Bosnian Journal of Basic Medical Sciences. — 2019. — Vol. 19, no. 2 (20 May). — С. 125–129. — ISSN 1840-4812. — doi:10.17305/bjbms.2018.4008. — PMID 30501608. — PMC 6535394.
• Lapin, I. Phenibut (beta-phenyl-GABA) : A tranquilizer and nootropic drug : [англ.] // CNS Neuroscience & Therapeutics : j. — 2001. — Vol. 7, no. 4 (December). — P. 471−481. — doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. — PMID 11830761.
• Синтез у-амино-р-фенилмасляной кислоты (фенибута) / В. В. Сивчик, Г. О. Григорян, В. Л. Сурвило, Т. В. Трухачева ; РУП «Белмедпрепараты», г. Минск // Медико-социальная экология личности : состояние и перспективы : Материалы X междунар. конф., 6-7 апр. 2012 г., Минск : [арх. 5 марта 2016] / Отв. ред. В. А. Прокашева. — Минск : Изд. центр БГУ, 2012. — С. 448–450. — УДК 547.466.3.057+615.214.31^(G).
• Сытинский, И. А. Гамма-аминомасляная кислота в деятельности нервной системы. — Л. : Наука, 1972.
• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М. : Новая Волна, 2012. — С. 121. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

• Реестровая запись ФС-001655  (рус.). Государственный реестр лекарственных средств. Минздрав РФ (29 мая 2017).
• Регистрационное удостоверение ЛП-005076  (рус.). Государственный реестр лекарственных средств. Минздрав РФ (26 сентября 2008).
• Копатько, С. А. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Фенибут : ЛП-005076-260918 / АО «Вертекс». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2018. — 26 сентября. — 4 с.

У этой статьи есть несколько проблем, помогите их исправить: Достоверность этой статьи поставлена под сомнение. Необходимо проверить точность фактов и достоверность сведений, изложенных в этой статье. Соответствующую дискуссию можно найти на странице обсуждения. (21 августа 2019) Информация в этой статье или некоторых её разделах устарела. Вы можете помочь проекту, обновив её и убрав после этого данный шаблон. (21 августа 2019) В статье есть список источников, но не хватает сносок. Без сносок сложно определить, из какого источника взято каждое отдельное утверждение. Вы можете улучшить статью, проставив сноски на источники, подтверждающие информацию. Сведения без сносок могут быть удалены. (21 августа 2019) Пожалуйста, после исправления проблемы исключите её из списка параметров. После устранения всех недостатков этот шаблон может быть удалён любым участником.