Klonidyna
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC ) N -(2,6-dichlorofenylo)-4,5-dihydro-1H -imidazol-2-amina
Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. clonidinum , clonidini hydrochloridum (chlorowodorek klonidyny)[1]
Ogólne informacje Wzór sumaryczny C9 H9 Cl2 N3
Masa molowa 230,09 g/mol
Identyfikacja Numer CAS 4205-90-7
PubChem 2803
DrugBank DB00575
SMILES C1CN=C(N1)NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl
InChI InChI=1S/C9H9Cl2N3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14)
InChIKey GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) Klasyfikacja medyczna ATC C02AC01 , N02CX02 , S01EA04 , C02LC01 , C02LC51
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne, uspokajające, przeciwbólowe i anestetyczne
Biodostępność 75–95%
Okres półtrwania 12–33 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek 20–40%
Metabolizm wątrobowy
Wydalanie 40–50% z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, doocznie, dożylne, domięśniowe
Klonidyna (łac. clonidinum ) – organiczny związek chemiczny , agonista receptorów α2 -adrenergicznych sprzężonych z białkiem regulacyjnym Gi . W mniejszym stopniu pobudza również receptory α1 -adrenergiczne[3] . Ma działanie hipotensyjne , hamujące aktywność centralnego układu nerwowego , przeciwbólowe i anestetyczne [4] . Pobudzając receptory w paśmie samotnym , powoduje zmniejszenie aktywności neuronów współczulnych docierających do serca i naczyń krwionośnych oraz pobudzenie nerwu błędnego . W efekcie rozszerzają się naczynia tętnicze, akcja serca zwalnia i zmniejsza się jego pojemność minutowa . W związku z pobudzeniem receptorów postsynaptycznych α2 w naczyniach i jednoczesnym słabym agonizmem receptorów α1 , początkowo występuje wzrost ciśnienia i skurcze naczyń w opuszkach palców[3] .
obniża ciśnienie krwi zwalnia częstość akcji serca zmniejsza objętość wyrzutową działa uspokajająco i przeciwlękowo uśmierza ból zwiększa łaknienie Przy długotrwałym leczeniu receptory ulegają kompensacyjnym zmianom, co przy nagłym odstawieniu powoduje duży wzrost ciśnienia krwi[3] .
↑ Farmakopea Polska VI , Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych , 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3 . ↑ a b Klonidyna, chlorowodorek (nr C7897) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck ) na obszar Polski. [dostęp 2018-03-31]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki ) ↑ a b c Wojciech W. Kostowski Wojciech W. , Zbigniew Stanisław Z.S. Herman Zbigniew Stanisław Z.S. (red.), Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy , wyd. 3, t. 1, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2016, s. 472–474, ISBN 978-83-200-4185-9 , OCLC 971446090 . ↑ H.W. H.W. Striebel H.W. H.W. , D. D. Koenigs D. D. , T. T. Heil T. T. , Clonidin-Stellenwert in der Anästhesie , „Der Anaesthesist”, 42 (3), 1993, s. 131–141, ISSN 0003-2417 , PMID : 8480899 (niem. ) . ↑ a b Tourette's Syndrome Study T.'S.S. Group Tourette's Syndrome Study T.'S.S. , Treatment of ADHD in children with tics: a randomized controlled trial , „Neurology”, 58 (4), 2002 , s. 527–536, DOI : 10.1212/wnl.58.4.527 , PMID : 11865128 [dostęp 2023-04-19] (ang. ) . ↑ Brandon B. Strange Brandon B. , Once-daily treatment of ADHD with guanfacine: patient implications , „Neuropsychiatric Disease and Treatment”, 2008 , s. 499, DOI : 10.2147/NDT.S1711 , PMID : 18830439 , PMCID : PMC2526381 [dostęp 2023-04-19] (ang. ) . C02 : Leki stosowane w chorobie nadciśnieniowej
C02A – Leki adrenolityczne działające ośrodkowo C02AA – Alkaloidy Rauvolfia serpentina C02AB – Metyldopa C02AC – Agonisty receptora imidazolowego
C02B – Leki antyadrenergiczne, blokujące zwoje nerwowe C02BA – Pochodne siarkowe C02BB – Aminy drugo- i czwartorzędowe
C02C – Leki adrenolityczne działające obwodowo C02CA – Leki blokujące receptory α-adrenergiczne C02CB – Pochodne guanidyny
C02D – Leki działające na mięśnie gładkie naczyń C02DA – Pochodne tiazydowe C02DB – Pochodne hydrazynoftalazyny C02DC – Pochodne pirymidyny C02DD – Pochodne nitroprusydku C02DG – Pochodne guanidyny
C02K – Inne leki hipotensyjne C02KA – Alkaloidy (z wyłączeniem alkaloidów Rauvolfia serpentina ) C02KB – Inhibitory hydroksylazy tyrozynowej C02KC – Inhibitory MAO C02KD – Antagonisty seryny C02KN – Inne leki hipotensyjne C02KX – Leki stosowane w nadciśnieniu płucnym
C02L – Leki hipotensyjne w połączeniu z lekami moczopędnymi C02LA – Alkaloidy Rauvolfia serpentina w połączeniach z lekami moczopędnymi C02LB – Metyldopa w połączeniach z lekami moczopędnymi C02LC – Agonisty receptora imidazolinowego w połączeniach z lekami moczopędnymi C02LE – Leki blokujące receptor α-adrenergiczny w połączeniach z lekami moczopędnymi C02LF – Pochodne guanidyny w połączeniach z lekami moczopędnymi C02LG – Pochodne hydrazynoftalazyny w połączeniach z lekami moczopędnymi C02LK – Alkaloidy (z wyłączeniem alkaloidów Rauvolfia serpentina ) w połączeniach z lekami moczopędnymi C02LL – Inhibitory MAO w połączeniach z lekami moczopędnymi C02LX – Inne leki hipotensyjne w połączeniach z lekami moczopędnymi
N02A – Opioidy N02AA – Naturalne alkaloidy opium N02AB – Pochodne fenylopiperydyny N02AC – Pochodne difenylpropylaminy N02AD – Pochodne benzomorfanu N02AE – Pochodne orypawiny N02AF – Pochodne morfinanu N02AX – Inne
N02B – Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe N02C – Leki przeciwmigrenowe N02CA – Alkaloidy sporyszu N02CB – Pochodne kortykosteroidów N02CC – Selektywne agonisty receptora 5-HT1 N02CD – Agonisty peptydu pochodnego genu kalcytoniny (CGRP) N02CX – Inne
S01 : Leki oftalmologiczne
S01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu S01AA – Antybiotyki S01AB – Sulfonamidy S01AD – Preparaty przeciwwirusowe S01AE – Fluorochinolony S01AX – Inne
S01B – Leki przeciwzapalne S01BA – Kortykosteroidy S01BB – Kortykosteroidy w połączeniach z lekami rozszerzającymi źrenice S01BC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne
S01C – Połączenia leków przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi S01CA – Połączenia kortykosteroidów z lekami przeciwinfekcyjnymi S01CB – Połączenia kortykosteroidów, leków przeciwinfekcyjnych i leków rozszerzających źrenice S01CC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne w połączeniach z lekami przeciwinfekcyjnymi
S01E – Leki stosowane w jaskrze i zwężające źrenicę S01EA – Sympatykomimetyki stosowane w jaskrze S01EB – Parasympatykomimetyki S01EC – Inhibitory anhydrazy węglanowej S01ED – Leki β-adrenolityczne S01EE – Analogi prostaglandyn S01EX – Inne
S01F – Leki rozszerzające źrenicę S01FA – Preparaty przeciwcholinergiczne S01FB – Preparaty sympatykomimetyczne (bez preparatów stosowanych w jaskrze)
S01G – Leki zmniejszające przekrwienie oraz przeciwalergiczne S01H – Środki znieczulające miejscowo S01J – Preparaty diagnostyczne S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka S01KA – Substancje wiskoelastyczne S01KX – Inne
S01L – Leki stosowane w leczeniu zaburzeń naczyniowych oka S01LA – Leki przeciwneowaskularyzacyjne
S01X – Pozostałe leki oftalmologiczne S01XA – Inne preparaty oftalmologiczne