Etanercept
| |||
| Identyfikacja | |||
| numer CAS | |||
|---|---|---|---|
| DrugBank | |||
| Klasyfikacja medyczna | |||
| ATC | |||
| Stosowanie w ciąży | kategoria B | ||
| Farmakokinetyka | |||
| Działanie | przeciwreumatyczne, immunomodulujące | ||
| Biodostępność | 76% | ||
| Okres półtrwania | 72–132 h | ||
| Metabolizm | |||
| Uwagi terapeutyczne | |||
| Drogi podawania | podskórnie | ||
Etanercept – rekombinowane białko receptorowe p75 Fc powiązane z fragmentem Fc ludzkiej IgG1, które wiąże się z czynnikiem martwicy nowotworów α (TNF-α), przeciwdziałając jego efektom. Jest lekiem immunosupresyjnym, stosowanym między innymi w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów, podawanym podskórnie.
Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]
Etanercept stanowi połączenie między pozakomórkową domeną receptora 2 ludzkiego TNF-α (TNFR2/p75) a domeną Fc ludzkiej IgG1. TNF-α, wiążąc się ze związanym z błoną komórkową receptorem p75 (występuje on także w formie wolnej), wpływa na rozwój zapalenia. Etanercept hamuje więc wiązanie TNF-α do receptora, co sprawia, że staje się on biologicznie nieaktywny. Obecność fragmentu Fc powoduje, że lek ma dłuższy okres półtrwania.
Etanercept wiąże także TNF-β.
Wskazania[edytuj | edytuj kod]
Stosuje się w ciężkich zapaleniach stawów, u których terapia metotreksatem jest nieskuteczna:
- reumatoidalne zapalenie stawów
- młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów o początku wielostawowym
- łuszczycowe zapalenie stawów
- zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.
Ponadto stosuje się go w łuszczycy, przy braku odpowiedzi na dotychczasowe leczenie.
Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]
- nadwrażliwość na lek
- posocznica
- czynne zakażenie
Ostrożnie:
- nawracające zakażenia w wywiadzie
- cukrzyca
- zaburzenia składu krwi w wywiadzie
- zespoły demielinizacyjne
- zastoinowa niewydolność serca
- ziarniniakowatość z zapaleniem naczyń
Nie należy w trakcie terapii dokonywać szczepień ochronnych.
Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]
- uaktywnienie gruźlicy płuc
- odczyny alergiczne w miejscu wstrzyknięcia
- zakażenia górnych dróg oddechowych i zatok obocznych nosa
- pojawienie się autoprzeciwciał przeciwjądrowych
- gorączka
- bóle głowy
- zawroty głowy
- kaszel
- osłabienie
- bóle brzucha
- osutki polekowe
- niestrawność
- nowotwory złośliwe – zwiększone ryzyko zachorowania na chłoniaka
- niewydolność serca
- choroba niedokrwienna serca
- zawał mięśnia sercowego
- niedotlenienie mózgu
- nadciśnienie tętnicze
- niedociśnienie tętnicze
- zapalenie pęcherzyka żółciowego
- zapalenie trzustki
- krwotok z przewodu pokarmowego
- zapalenie kaletek stawowych
- depresja
- duszność
- małopłytkowość
Rzadko:
Bardzo rzadko:
Preparaty[edytuj | edytuj kod]
Preparaty dostępne w Polsce: Enbrel, Benepali, Erelzi[1].
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ Etanercept. indeks.mp.pl. [dostęp 2018-08-20].
Bibliografia[edytuj | edytuj kod]
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 226-227. ISBN 83-7430-060-4.
