Oxaliplatino
| Oxaliplatino | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| (R,R)-1,2-diaminocicloesano(etandioato-O,O)platino | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C8H14N2O4Pt |
| Massa molecolare (u) | 397,2858 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 621-248-1 |
| Codice ATC | L01 |
| PubChem | 77994 |
| DrugBank | DB00526 |
| SMILES | O=C1O[Pt]2(NC3CCCCC3N2)OC1=O |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Intravenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 100% |
| Legame proteico | Molto basso |
| Emivita | dai 10 ai 30 minuti |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
  | |
| attenzione | |
| Frasi H | 315 - 317 - 319 - 335 - 351 |
| Consigli P | 261 - 280 - 305+351+338 [1] |
L'oxaliplatino è un agente chemioterapico antineoplastico in grado di interferire con tutte le fasi del ciclo cellulare, legandosi al DNA attraverso la formazione di legami crociati tra filamenti complementari. È un analogo di terza generazione del platino (derivato diaminocicloesanico) e analogo al cisplatino.
Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]
L'oxaliplatino è un agente alchilante in grado di legarsi ai filamenti di DNA provocando alterazioni che innescano l'apoptosi. È in grado di interferire con il ciclo cellulare in maniera non specifica (CCNS) e, allo stesso modo del cisplatino, l'oxaliplatino lega preferenzialmente l'azoto in posizione 7 della guanina, benché possa legarsi anche con citosina ed adenosina.
Impiego clinico[modifica | modifica wikitesto]
L'oxaliplatino è attivo nei confronti di un vasto numero di neoplasie solide. In particolare, viene utilizzato nelle neoplasie che hanno acquisito resistenza al cisplatino e al carboplatino. È perciò attivo verso
- Carcinoma polmonare
- Carcinoma dell’esofago
- Carcinoma dello stomaco
- Carcinoma della vescica
- Neoplasie del tratto genitourinario
- Neoplasie di testa e collo
- Carcinoma dell’ovaio
- Carcinoma del testicolo non seminomatoso
L'oxaliplatino viene utilizzato anche per il trattamento di seconda linea del cancro del colon-retto metastatizzato dopo il fallimento della terapia con l'associazione fluorouracile-leucovorin-irinotecano. Il trattamento di prima linea per il cancro colorettale viene riservato ai casi di metastasi epatiche che potrebbero essere resecate dopo trattamento.
Tossicità[modifica | modifica wikitesto]
Allo stesso modo del cisplatino, viene considerata una tossicità acuta e una tossicità ritardata. Del primo gruppo fanno parte la mielodepressione, nausea, vomito e disestesie laringo-faringee. Una tipica tossicità del oxaliplatino è di tipo neurologico, con neuropatia periferica scatenata dal freddo, di tipo cumulativo ma comunque reversibile. La mielodepressione deve essere controllata attraverso analisi emocromocitometriche e l'impiego di farmaci mielostimolanti. La nausea e il vomito possono essere controllati attraverso farmaci antiemetici.
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 02.01.2013
Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]
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