Ibritumomab tiuxetan

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Ibritumomab tiuxetan
Caratteristiche generali
Massa molecolare (u)g·mol-1
Numero CAS174722-31-7
Codice ATCV10XX02
DrugBankDB00078
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione° C
Temperatura di ebollizione° C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Endovena
Indicazioni di sicurezza

L'ibritumomab tiuxetano, in commercio con il nome di Zevalin, è un anticorpo monoclonale per il trattamento radioimmunoterapico di alcune forme di cellule B di linfoma non Hodgkin, che è un disordine linfoproliferativo del sistema linfatico. Il farmaco utilizza l'anticorpo IgG1 monoclonale di topo: ibritumomab in collaborazione con il chelante tiuxetano, a cui viene aggiunto un isotopo radioattivo a base di ittrio-90 o indio-111.

L'ibritumomab è una versione modificata del DTPA carbonio (Acido pentenico o Acido Dietilene triamine pentaacetico (DTPA)) nella cui struttura chimica è contenuto un gruppo isotiocianatobenzilico e un gruppo metilico.[1][2]

Storia[modifica | modifica wikitesto]

Sviluppato dalla IDEC Pharmaceuticals, ora diventata Biogen Idec, l'anticorpo tiuxetano è stato il primo farmaco radioimmunoterapico approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) nel 2002 per il trattamento dei tumori. È stato approvato per il trattamento di pazienti con linfoma non Hodgkin (NHL) in recidiva, inclusi i pazienti con LNH follicolare refrattario al rituximab.

Nel dicembre 2007, la Cell Therapeutics Inc ha acquisito per gli USA i diritti di vendita, commercializzazione e distribuzione di questo anticorpo radioimmunoterapico dalla Biogen per circa 30 milioni di dollari. Al di fuori degli Stati Uniti, è la Bayer Schering Pharma che possiede i diritti di commercializzazione del farmaco.

Nel marzo 2009, Spectrum Pharmaceuticals ha acquisito i diritti per commercializzare lo Zevalin negli Stati Uniti; ed ora la Spectrum Pharmaceuticals è responsabile di tutte le attività relative a Zevalin negli Stati Uniti.

Nel settembre 2009, l'anticorpo tiuxetano ha ottenuto l'approvazione dalla FDA per l'indicazione più importante: trattamento dei pazienti con linfoma follicolare non-Hodgkin (NHL) non precedentemente trattati, che raggiungono una risposta parziale o completa alla chemioterapia di prima linea.

Ibritumomab è sotto copertura brevettuale, ed è attualmente il farmaco più costoso per singola dose disponibile negli USA (24000 $). Va però precisato che la terapia con il farmaco ha un equivalente farmacoeconomico vantaggioso per la riduzione dei tempi di trattamento.

Farmacologia[modifica | modifica wikitesto]

L'anticorpo si lega all'antigene CD20 che si trova sulla superficie delle cellule B sane e tumorali ma non sui precursori di queste. L'isotopo radioattivo legato all'anticorpo uccide le cellule cui si lega e quelle circostanti. Inoltre, lo stesso anticorpo può innescare la morte cellulare cellulo-mediata citotossicca anticorpo-dipendente (ADCC), la citotossicità complemento-dipendente (CDC), e l'apoptosi. Tutte insieme queste azioni eliminano le cellule B dall'organismo affetto da linfoma non Hodgkin permettendo ad una nuova popolazione di cellule sane B di svilupparsi partendo dalle cellule staminali linfoidi.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Diane E. Milenic, Brady, Erik D.; Brechbiel, Martin W., Antibody-targeted radiation cancer therapy, in Nat Rev Drug Discov, vol. 3, n. 6, 2004-06, pp. 488–499, DOI:10.1038/nrd1413, ISSN 1474-1776 (WC · ACNP), PMID 15173838. URL consultato il 17 aprile 2009.
  2. ^ WHO Drug Information

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

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Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]