Vildagliptine
| Vildagliptine | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | (S)-1-[N-(3-hydroxy-1-adamantyl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.158.712 |
| Code ATC | A10 A10 (+ metformine) |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C17H25N3O2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 303,399 3 ± 0,016 6 g/mol C 67,3 %, H 8,31 %, N 13,85 %, O 10,55 %, |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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La vildagliptine est une molécule antidiabétique, de la classe des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ou gliptines.
| vildagliptine | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps |
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| Classe | antidiabétiques systémiques, insulines exclues, inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4), ATC code A10BH02 ; associations d'hypoglycémiants oraux, ATC code A10BD08 |
| Forme | comprimés à 50 mg |
| Laboratoire | Novartis |
| Identification | |
| DCI | 8399 |
| No CAS | 274901-16-5 |
| No ECHA | 100.158.712 |
| Code ATC | A10BH02 |
| DrugBank | 04876 |
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Mode d'action[modifier | modifier le code]
La vildagliptine inhibe la DPP4 qui dégrade les incrétines, d'où une augmentation de leur effet.
Indication[modifier | modifier le code]
- Depuis novembre 2012, la vildagliptine a l’autorisation de mise sur le marché (AMM) en France dans le diabète de type 2 en monothérapie, lorsque la metformine est contre-indiquée ou n'est pas tolérée[2].
- Son efficacité n’a pas été établie en monothérapie[2].
- Il n’y a pas de données d’efficacité spécifiquement chez les patients ayant une intolérance ou une contre-indication à la metformine[2].
Effets secondaires[modifier | modifier le code]
- Les risques de pancréatite aiguë, d’atteinte hépatique (dont élévation des transaminases) et d’angioœdème font l’objet d’une surveillance renforcée[2].
- En 2013, deux études associant les incrétines et les gliptines à un risque accru de pancréatites et de métaplasie des cellules ductales[Note 1] ont été publiées[3],[4] ce qui a amené la Food and Drug Administration (FDA) aux États-Unis[5],[6] puis l'Agence européenne des médicaments à demander des investigations complémentaires sur les risques pancréatiques des traitements basés sur ces molécules dans le diabète de type 2[7].
- En Europe, les molécules impliquées dans ces demandes de recherche complémentaire sont :
- l'exénatide (Byetta, Bydureon),
- la liraglutide (Victoza),
- la lixisénatide (en) (Lyxumia),
- la sitagliptine (Efficib, Januvia, Janumet, Ristaben, Ristfor, Tesavel, Velmetia, Xelevia),
- la saxagliptine (Komboglyze, Onglyza),
- la linagliptine (Jentadueto, Trajenta)
- et la vildagliptine (Eucreas, Galvus, Icandra, Jalra, Xiliarx, Zomarist).
Notes et références[modifier | modifier le code]
Notes[modifier | modifier le code]
- Le pancréas exocrine est formé de deux types cellulaires, les cellules acineuses et les cellules canalaires ou ductales.
Références[modifier | modifier le code]
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- « Fiche d'avis HAS » [PDF] (consulté le ))
- (en) (en) S. Singh, H.Y. Chang, T.M. Richards, J.P. Weiner, J.M. Clark, J.B. Segal, « Glucagonlike Peptide 1-Based Therapies and Risk of Hospitalization for Acute Pancreatitis in Type 2 Diabetes Mellitus: A Population-Based Matched Case-Control Study », JAMA internal medicine, vol. 173, no 7, , p. 1-6 (PMID 23440284, DOI 10.1001/jamainternmed.2013.2720, lire en ligne [html], consulté le )
- (en) (en) A.E Butler, M. Campbell-Thompson, T. Gurlo, D.W. Dawson, M. Atkinson, P.C. Butler, « Marked Expansion of Exocrine and Endocrine Pancreas with Incretin Therapy in Humans with increased Exocrine Pancreas Dysplasia and the potential for Glucagon-producing Neuroendocrine Tumors », Diabetes, vol. 62, no 7, , p. 2595-2604 (PMID 23524641, PMCID PMC3712065, DOI 10.2337/db12-1686, lire en ligne [html], consulté le )
- Alerte FDA 2008
- Alerte FDA 2009
- (en) « Communiqué de presse EMA » [PDF] (consulté le )
Liens externes[modifier | modifier le code]
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Vildagliptine
- Page spécifique sur le Répertoire Commenté des Médicaments, par le Centre belge d'information pharmacothérapeutique
- Page spécifique sur le Vidal.fr
