Péptido similar al glucagón tipo 1

Acción de los inhibidores DPP-4 (color azul) bloqueando la acción inhibidora de la enzima DPP-4 (hexágono amarillo) sobre el GLP-1 (círculo verde), favoreciendo así la salida de insulina (cuadro rojo) e inhibiendo la liberación de glucagón (cuadro marrón) cuyo efecto final es la disminución de la concentración sanguínea de glucosa.

El péptido similar al glucagón tipo 1 o por sus siglas en inglés GLP-1 es una hormona peptídica de 30 o 31 aminoácidos de la familia de las incretinas cuya función fisiológica es el estímulo de la producción de insulina y la disminución de la producción de glucagón. Se genera por la transcripción de un gen llamado proglucagón. La fuente principal de GLP-1 en el ser humano son las células L del intestino, pero también es producido por las células alfa del páncreas y el sistema nervioso central. La forma biológicamente activa de la hormona GLP-1 son GLP-1-(7-37) y GLP-1-(7-36)NH2.[1]​[2]​
El GLP-1 es una incretina que ha dado lugar a dos nuevas clases de agentes antidiabéticos: los agonistas de GLP-1 e, indirectamente, los inhibidores de la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP4).

Síntesis[editar]

La GLP-1 es el producto de un gen llamado Proglucagón en las células L del intestino. Su secreción es dependiente de la presencia de nutrientes en la luz del intestino delgado. Los agentes que causan o estimulan la secreción de GLP-1 incluyen los carbohidratos, las proteínas y los lípidos. Una vez que el GLP-1 alcanza la circulación, tiene una vida media de solo 2 minutos, debido a la rápida degradación por parte de la dipeptidil peptidasa-4.[3]​

Funciones[editar]

La GLP-1 posee diversas propiedades fisiológicos que la hacen blanco de intensas investigaciones científicas como potencial tratamiento en la diabetes mellitus.[4]​[5]​[6]​ Se sabe que entre sus funciones están:

  • Aumentar la secreción de insulina por parte del páncreas de manera dependiente de la glucosa.
  • Suprimir la secreción de glucagón del páncreas.
  • Incrementar la masa de las células beta y la expresión del gen de la insulina.
  • Inhibir la secreción de ácido estomacal y el vaciamiento gástrico.
  • Reducir la ingesta de alimento por medio de la sensación de saciedad.

Compuestos relacionados[editar]

Inhibidores DPP-4[editar]

Corresponden a una familia de medicamentos cuyo mecanismo de acción se fundamenta en inhibir la actividad de la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), la que tiene como función degradar protelíticamente incretinas. Por tanto, los inhibidores de la DPP-4 actúan reduciendo la degradación de las incretinas.

Análogos de GLP1[editar]

Se trata de péptidos de síntesis artificial capaces de estimular los receptores de GLP1.

Referencias[editar]

  1. ↑ de Graaf, Chris; Donnelly, Dan; Wootten, Denise; Lau, Jesper; Sexton, Patrick M.; Miller, Laurence J. (octubre de 2016). «Glucagon-Like Peptide-1 and Its Class B G Protein–Coupled Receptors: A Long March to Therapeutic Successes» [Péptido similar al glucagón tipo 1 y sus receptores acoplado a proteínas G tipo B: Una larga caminata hacia el éxito terapéutico]. Pharmacological Reviews October 2016, 68 (4) 954-1013; DOI: https://doi.org/10.1124/pr.115.011395 (en inglés) 68 (4): 954-1013. doi:10.1124/pr.115.011395. Consultado el 23 de mayo de 2017. 
  2. ↑ Holst, Jens Juul (octubre de 2007). «The Physiology of Glucagon-like Peptide 1» [La fisiología del péptido similar al glucagón tipo 1]. Physiological Reviews (en inglés) (The American Physiological Society) 87 (4): 1409-1439. ISSN 1522-1210. doi:10.1152/physrev.00034.2006. Consultado el 19 de mayo de 2017. 
  3. ↑ Deacon CF. Inhibición de la dipeptidil peptidasa 4 con sitagliptina: nueva terapia para la Diabetes Tipo 2. Expert Opin Investig Drugs. 2007;16(4):533-545.
  4. ↑ "Diabetes and Intestinal Incretin Hormones: A New Therapeutic Paradigm" at medscape.com (slide 36)
  5. ↑ Toft-Nielsen M, Madsbad S, Holst J (2001). «Determinants of the effectiveness of glucagon-like peptide-1 in type 2 diabetes.». J Clin Endocrinol Metab 86 (8): 3853-60. PMID 11502823. 
  6. ↑ Meier J, Weyhe D, Michaely M, Senkal M, Zumtobel V, Nauck M, Holst J, Schmidt W, Gallwitz B (2004). «Intravenous glucagon-like peptide 1 normalizes blood glucose after major surgery in patients with type 2 diabetes.». Crit Care Med 32 (3): 848-51. PMID 15090972. 


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