تابينتادول

تابينتادول
الاسم النظامي
3-[(1R,2R)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2- methylpropyl]phenol hydrochloride
تداخل دوائي	إيزوكاربوكسازيد،  وفينيلزين،  وبروكاربازين،  و(±)-دبرينيل  [لغات أخرى]‏،  وترانيلسيبرومين،  وبيثيدين،  وبيثيدين،  وترامادول،  وترامادول،  ومورفين،  ومورفين،  وأوكسيكودون،  وأوكسيكودون،  وهيدرومورفون،  وهيدرومورفون،  وثنائي هيدروكودين،  وثنائي هيدروكودين،  وكودين،  وكودين،  ورميفنتانيل،  ورميفنتانيل،  وألفينتانيل  [لغات أخرى]‏،  وألفينتانيل  [لغات أخرى]‏،  وسوفينتانيل  [لغات أخرى]‏،  وسوفينتانيل  [لغات أخرى]‏،  وميثادون،  وميثادون،  وفينتانيل،  وفينتانيل،  وكلورفينيرامين،  وباروكسيتين،  وإيميبرامين،  وكلوميبرامين،  وليفوميبرومازين،  وليفوميبرومازين،  وأليميمازين،  وأليميمازين،  ونيترازيبام،  ونيترازيبام،  وزوبيكلون،  وزوبيكلون،  وكلوبازام،  وكلوبازام،  وديكسميديتوميدين،  وديكسميديتوميدين،  وسلبيريد،  وسلبيريد،  والمنتجات،  والمنتجات،  وميدازولام،  وميدازولام،  وباكلوفين،  وباكلوفين،  وديازيبام،  وديازيبام،  وأوكسازيبام،  وأوكسازيبام،  وفينوباربيتال،  وفينوباربيتال،  ودروبيريدول،  ودروبيريدول،  وزولبيديم،  وزولبيديم،  وبريميدون،  وبريميدون،  وفلورازيبام،  وفلورازيبام،  وأريبيبرازول،  وأريبيبرازول،  وهالوبيريدول،  وهالوبيريدول،  وكويتيابين،  وكويتيابين،  وأوكسيبات الصوديوم،  وأوكسيبات الصوديوم،  وألبرازولام،  وألبرازولام،  ولورازيبام،  ولورازيبام،  وكلونازيبام،  وكلونازيبام،  وكلورديازبوكسيد،  وكلورديازبوكسيد،  وفورشوكستين،  وفورشوكستين،  وفورشوكستين،  وفورشوكستين،  وبروميثازين،  وبروميثازين،  وبروميثازين،  وبيموزيد،  وبيموزيد،  وبيموزيد،  وهيدروكسيزين،  وهيدروكسيزين،  وهيدروكسيزين،  وأولانزابين،  وأولانزابين،  وأولانزابين،  ولوكسابين،  ولوكسابين،  ولوكسابين،  وكلوربرومازين،  وكلوربرومازين،  وكلوربرومازين،  وكلوزابين،  وكلوزابين،  وكلوزابين[1]
يعالج	ألم عضلي ليفي[2]
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Nucynta, Palexia
مرادفات	BN-200 CG-5503 R-331333
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a610006
فئة السلامة أثناء الحمل	C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	31.9 ± 6.8% (oral)[3]
ربط بروتيني	20%[4]
استقلاب (أيض) الدواء	Hepatic (mostly via اقتران غلوكوروني but also by CYP2C9، CYP2C19، سيتوكروم 2D6)[4]
عمر النصف الحيوي	4 hours[4]
إخراج (فسلجة)	Urine (73%) and faeces[4]
معرّفات
CAS	175591-09-0 N
ك ع ت	N02N02AX06 AX06
بوب كيم	CID 9838022
IUPHAR	7477
ECHA InfoCard ID	100.131.247
درغ بنك	06204
كيم سبايدر	8013742 Y
المكون الفريد	H8A007M585 Y
كيوتو	D06007
ChEMBL	CHEMBL1201776 N
ترادف	BN-200 CG-5503 R-331333
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C14H23NO
الكتلة الجزيئية	221.339 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط Oc1cc(ccc1)[C@@H]([C@@H](C)CN(C)C)CC
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C14H23NO/c1-5-14(11(2)10-15(3)4)12-7-6-8-13(16)9-12/h6-9,11,14,16H,5,10H2,1-4H3/t11-,14+/m0/s1  Y Key:KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N  Y
تعديل مصدري - تعديل

تابينتادول Tapentadol نجد (الأسماء التجارية: Nucynta، Palexia و Tapal) هو مسكن ألم أفيوني يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعمل على تثبيط عود التقاط النورايبنفرين. ويعد أيضا ناهضا لمستقبلات ألفا2.^[6]

• يخزن في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الرطوبة أو الحرارة وبعيدا عن الأطفال

التاريخ[عدل]

ينتمي تابينتادول لمجموعة من الأدوية تسمى الأفيونات تم تطوير تابينتادول بواسطة Grünenthal بالتعاون مع جونسون وجونسون للبحوث الدوائية والتنمية (اعتبارا من أبريل 2015، يملكها كل من NUCYNTA وNUCYNTA ER وتم تسويقها من قبل شركة Depomed). يتم تسويقه على أنها أقراص الانتشار الفوري عن طريق الفم من 50 & nbsp؛ ملغ، 75 & nbsp؛ ملغ، و 100 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم تحت اسم العلامة التجارية Nucyntaوكذلك أقراص الإفراج الموسعة عن طريق الفم من 50 & nbsp؛ ملغ، 100 & nbsp؛ ملغ، 150 & nbsp؛ ملغ، 200 & nbsp؛ ملغ، و 250 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم تحت اسم العلامة التجارية Nucynta ER.

وهذا هو أول دواء جديد لفئة المسكنات المؤثرة مركزيا معتمد في الولايات المتحدة لأكثر من 25 عاما.^[7]

المؤشرات الطبية[عدل]

تعد قوته وسطا ما بين الترامادول والمورفين. يستخدم لتسكين الآلام المتوسطة والشديدة، ولتسكين الآلام المزمنة نظرا لآلية عمله المزدوجة، ويمكن أن يفيد في تسكين آلام الاعتلال العصبي لدى السكريين نظرا لكونه مثبط لعود التقاط النورايبنفرين.^[8] على الرغم من عدم ألإشارة للتابينتادول للمعالجة من آلام الأعصاب لغير المصابين بالسكري غالبا يتم استخدامها خارج نطاق النشرة الداخلية لهذا الغرض.^[9]

المؤشرات المحتملة[عدل]

بحث أجرته مجموعة أبحاث فرونتيرز تشير إلى أن تأثير المستقبلات الناهضة سيغما 2 للتابينتادول قد توفر مزايا مضادة للالتهابات عن طريق تثبيط انزيمات الأكسدة الحلقية 2 (COX2)، ويمنع أيضا انترلوكين 2 (IL2) وعامل نخر الورم 2α (TNF2α)..^[10]

التوفر والجرعة[عدل]

تابينتادول متاح في الولايات المتحدة في كل من الإفراج الفوري وصياغات الإطلاق الموسعة Nucynta وNucynta ER، على التوالي، من يانسن للصناعات الدوائية. يتم توفير مستحضرات أقراص الانتشار الفوري بجرعة 50 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم (الصفراء)، و 75 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم (البرتقالية)، و 100 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم (أحمر / برتقالي)، ليتم استخدامها مرة واحدة كل 4-6 ساعات حسب الحاجة للسيطرة على الألم، وتصل إلى الجرعة القصوى 600 & nbsp؛ ملغ لفترة 24 ساعة (700 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم في يوم واحد)^[11] الجرعة المعتادة للباغين:

• الإفراز الفوري: 50 مغ، 75 مغ، 100 مغ، كل 4 إلى 6 ساعات اعتمادا على قوة الألم وحدته، مع الأكل أو بدونه.
• الإفراز المطول: في حالة تناول مسكن افيوني لأول مرة تكون الجرعة الأولية 50 مغ مرتين يوميا كل 12 ساعة لمعايرة الجرعة 50 مغ لمدة لما لا يزيد عن مرتين يوميا لمدة 3 أيام
• الجرعة القصوى 500 مغ /اليوم

طريقة عمل الدواء[عدل]

يؤثر الدواء على الجهاز العصبي المركزي يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض ومحاكي للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعد أيضا ناهضا ومحاكيا لمستقبلات ألفا2. تعد قوته وسطا ما بين الترامادول والمورفين يستخدم لتسكين الآلام المتوسطة والشديدة، ولتسكين الآلام المزمنة نظرا لآلية عمله المزدوجة..^[12]

الآثار الجانبية[عدل]

هي الآثار الجانبية الشائعة للأدوية الأفيونية مثل:

• الغثيان.
• الدوخة.
• الإمساك.
• التركين وتخدير الCNS
• أظهر قابلية أقل لإحداث الاضطراب الهضمي.
• تم رصد ارتفاع حالات الهلوسة، خاصة عند المرضى الذين يتناولون مضادات الاكتئاب.

إيقاف الدواء يجب أن يكون بصورة تدريجية وحسب إرشادات الطبيب.

التداخلات الدوائية[عدل]

إذا تمت مشاركته مع ال مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية/مثبطات استرداد السيروتونين-نورإبنفرين أو ال MAO-I فإن ذلك سيؤدي إلى متلازمة السيروتونين القاتلة.

المصادر[عدل]

وصلات خارجية[عدل]

• PR Newswire: Phase II Data Show Efficacy and Tolerability of Tapentadol
• Nucynta dosing guide
• Nucynta dosing guide - special populations

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.

• بوابة صيدلة
• بوابة الكيمياء