إكسابيبيلون
| إكسابيبيلون | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| (1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihydroxy-1,5,7, 9,9-pentamethyl-14-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol- 4-yl)prop-1-en-2-yl]-17-oxa-13-azabicyclo[14.1.0] heptadecane-8,12-dione | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Ixempra |
| مرادفات | Azaepothilone B |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a608042 |
| الوضع القانوني | إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | D (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | معالجة وريدية |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | N/A |
| ربط بروتيني | 67 to 77% |
| استقلاب (أيض) الدواء | Extensive, كبد، سيتوكروم 3A4-mediated |
| عمر النصف الحيوي | 52 hours |
| إخراج (فسلجة) | Fecal (mostly) and كلية |
| معرّفات | |
| CAS | 219989-84-1  |
| ك ع ت | L01L01DC04 DC04 |
| بوب كيم | CID 6445540 |
| IUPHAR | 6824 |
| ECHA InfoCard ID | 100.158.736 |
| درغ بنك | DB04845 |
| كيم سبايدر | 20145579  |
| المكون الفريد | K27005NP0A |
| كيوتو | D04645 |
| ChEMBL | CHEMBL1201752 |
| ترادف | Azaepothilone B |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C27H42N2O5S |
| الكتلة الجزيئية | 506.698 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل  | |
يُعد عقار إكسابيبيلون (المعروف أيضًا باسم azaepothilone B، والذي يحمل الاسم الرمزي BMS-247550 )دواءًا صيدلانيًا طورته شركة بريستول-مايرز سكويب كدواء علاجي كيميائي للسرطان.[1]
التاريخ[عدل]
إكسابيبيلون هو اصطناعي جزئي مشابه بنيوي من epothilone B، وهو مركب كيميائي طبيعي تنتجه السورانجيوم السليلوزوم،[2] لا يمكن تطوير Epothilone B نفسه كدواء صيدلاني بسبب ضعف الاستقرار الأيضي والحرائك الدوائية،[3] تم تصميم إكسابيبيلون من خلال الكيمياء الطبية لتحسين هذه الخصائص.[3]
علم العقاقير[عدل]
مثل تاكسول فإن إكسابيبيلون يعمل على استقرار الأنابيب الدقيقة،[4][5][6] وهو قوي للغاية وقادر على إتلاف خلايا السرطان بتركيزات منخفضة للغاية ويحتفظ بالنشاط في الحالات التي تكون فيها خلايا الورم غير حساسة للعقاقير ذات التاكسان.[7]
موافقة[عدل]
في 16 أكتوبر 2007 وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على الإكسابيبيلون لعلاج سرطان الثدي النقيلي أو سرطان الثدي المتقدم محليًا ولم يعد يستجيب للعلاجات الكيميائية المتوفرة حاليًا،[8] في نوفمبر 2008 رفضت منطقة أوروبا والشرق الأوسط وأفريقيا الحصول على إذن تسويق لـ إكسابيبيون.[9]
يؤخذ الإكزابيبيلون عن طريق الحقن ويتم تسويقه تحت الاسم التجاري إكسيمبرا.
الاستخدامات السريرية[عدل]
أثبت إكسابيبيلون فاعليته بالاشتراك مع كابسيتابين في علاج سرطان الثدي النقيلي أو المتقدم مكانيًا في المرضى بعد فشل ال أنثراسيكلين والتاكسين.[10]
تم فحصه للاستخدام في علاج لمفوما اللاهودجكينية،[11] في المرحلة الثانية من سرطان البنكرياس، أظهرت بعض النتائج الواعدة (التي تستخدم وحدها) تجارب العلاج المختلط جارية.[7]
المراجع[عدل]
- ^ "More information on cancer drugs". www.cancer.org. مؤرشف من الأصل في 2019-06-05.
- ^ Goodin S (مايو 2008). "Novel cytotoxic agents: epothilones". Am J Health Syst Pharm. ج. 65 ع. 10 Suppl 3: S10–5. DOI:10.2146/ajhp080089. PMID:18463327. مؤرشف من الأصل في 2020-03-14.
- ^ أ ب "Preclinical discovery of ixabepilone, a highly active antineoplastic agent". Cancer Chemother. Pharmacol. ج. 63 ع. 1: 157–66. ديسمبر 2008. DOI:10.1007/s00280-008-0724-8. PMID:18347795.
- ^ Lopus، M؛ Smiyun، G؛ Miller، H؛ Oroudjev، E؛ Wilson، L؛ Jordan، MA (2015). "Mechanism of action of ixabepilone and its interactions with the βIII-tubulin isotype". Cancer Chemother Pharmacol. ج. 76: 1013–24. DOI:10.1007/s00280-015-2863-z. PMID:26416565.
- ^ "Ixabepilone for the treatment of solid tumors: a review of clinical data". Expert Opin Investig Drugs. ج. 17 ع. 3: 423–35. مارس 2008. DOI:10.1517/13543784.17.3.423. PMID:18321240. مؤرشف من الأصل في 2019-12-10.
- ^ Goodin S (نوفمبر 2008). "Ixabepilone: a novel microtubule-stabilizing agent for the treatment of metastatic breast cancer". Am J Health Syst Pharm. ج. 65 ع. 21: 2017–26. DOI:10.2146/ajhp070628. PMID:18945860. مؤرشف من الأصل في 2020-05-11.
- ^ أ ب M. Vulfovich؛ Rocha-Lima، C؛ وآخرون (2008). "Novel advances in pancreatic cancer treatment". Expert Rev Anticancer Ther. ج. 8 ع. 6: 993–1002. DOI:10.1586/14737140.8.6.993. PMID:18533808.
- ^ "FDA Approves IXEMPRA(TM) (ixabepilone), A Semi-Synthetic Analog Of Epothilone B, For The Treatment Of Advanced Breast Cancer". Medical News Today. مؤرشف من الأصل في 2019-06-05.
- ^ London, 20 November 2008 Doc. Ref. EMEA/602569/2008
- ^ "Ixabepilone plus capecitabine for metastatic breast cancer progressing after anthracycline and taxane treatment". J. Clin. Oncol. ج. 25 ع. 33: 5210–7. نوفمبر 2007. DOI:10.1200/JCO.2007.12.6557. PMID:17968020. مؤرشف من الأصل في 2020-02-12.
- ^ "Phase I study of the novel epothilone analog ixabepilone (BMS-247550) in patients with advanced solid tumors and lymphomas". J. Clin. Oncol. ج. 25 ع. 9: 1082–8. مارس 2007. DOI:10.1200/JCO.2006.08.7304. PMID:17261851. مؤرشف من الأصل في 2020-02-12.
